对头孢菌素类抗生素构效关系，描述正确的有()
A . 7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要
B . 7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性
C . 环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响
D . 3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高
E . β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
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对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
A . 酚羟基醚化活性增加
B . 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C . 双键被还原活性和成瘾性均降低
D . 叔胺是镇痛活性的关键基团
E . 羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
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对β内酰胺类抗生素的描述，下列不正确的是（）
A . 菌体膨胀变性
B . 阻碍细菌细胞壁黏肽合成
C . 抑制细菌细胞壁黏肽合成酶
D . 触发细菌的自溶酶活性
E . 抑制细菌的自溶酶活性
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下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是（）
A . 2位被吸电子基团取代时活性增强
B . 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C . 侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
D . 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E . 碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
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维生素B6的构效关系如何？
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对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
A . 季铵基上以乙基取代活性增强
B . 季铵基为活性必需
C . 亚乙基链若延长，活性增加
D . 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E . 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
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以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）
A . 5位可引入氨基
B . 8位以氟、甲氧基取代活性增加
C . 7位引入五元，六元杂环，活性增加
D . 6位引入甲基可使活性增加
E . 1位以氧烷基成环，可使活性增加
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关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）
A . N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关
B . 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C . 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加
D . 5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性
E . 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
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对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是（）
A . 2位被吸电子基团取代时活性增强
B . 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C . 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
D . 侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E . 碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
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对全部氨基青霉素、一代二代头孢菌素和一代喹诺酮类抗生素呈天然耐药的细菌是（）.
A . 大肠埃希菌
B . 恶臭假单胞菌
C . 粪产碱杆菌
D . 鲍曼不动杆菌
E . 铜绿假单胞菌
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对定量构效关系的述说不正确的是（）
A . 通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B . 是计算机辅助药物设计的重要内容
C . 是一种新药设计的研究方法
D . Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E . 定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
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下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）
A . 脂溶性越大活性越强
B . 结构中有芳香环
C . 结构中有氨基
D . 具有可形成氢键的极性基团
E . 生物活性与立体化学密切相关
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经典的H1受体拮抗剂的构效关系中，描述不正确的是（）。
A . 芳环和尾端氮原子的距离一般为5－6埃
B . 芳环部分可以是苯环、吡啶基等
C . 两个芳环应该不共平面
D . 如果有手性，由于光学异构体之间没有差异，故大多消旋体用药
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下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，正确的是（）
A . 阿托品结构中6，7位上无三元氧桥
B . 东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥
C . 山莨菪碱结构中6位有羟基
D . 中枢作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E . 中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
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以下对头孢菌素类药物描述不正确的是（）
A . 第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性
B . 第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性
C . 第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用
D . 第四代头孢菌素对金葡菌等革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素弱
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β－内酰胺类抗生素的构效关系与哪项不符 （)
A.β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构，β-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性.
B.6-氨基或7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度，抗菌谱，耐青霉素酶及耐酸性.
C. 侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性.
D. 侧链中引入体积较大基团可增强对青霉素酶的稳定性.
E.头孢菌素类的3-位取代基的改变，主要影响化合物的药物动力学特性.
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写出青霉素类抗生素的结构通式，并讨论半合成青霉素的构效关系并解释原因。
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关于磺胺类药物的构效关系的描述正确的是（）
A．对氨基苯磺酰胺是必需的基本结构
B．苯环被其他芳环替代后，抗菌活性下降
C．当N 1 上的两个氢都被取代后，抗菌活性消失
D．当N 1 上的一个氢被杂环取代后，抗菌活性升高
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头孢菌素类按时间发现的先后顺序可以分为四代,下列对四代头孢类药物描述正确的是（）
A．第一代头孢菌素类药物大多肾毒性很强，有的已经被淘汰
B．第四代不仅抗菌谱广，抗菌活性强，而且副作用很少，几乎没有肝肾毒性
C．第三代头孢菌素类穿透能力很强，很多可以用于脑部感染，而且副作用很少，几乎没有肝肾毒性
D．在前三代中，第一代头孢菌素类对革兰氏阳性菌的作用最强
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43、嗜麦芽窄食耐药性强，对全部氨基青霉素、头孢菌素和一代喹诺酮类抗生素天然耐药
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28、关于肾上腺素受体激动剂构效关系说法正确的有
A．β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强
B．基本结构是β-苯乙胺
C．β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高
D．在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大
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38、不动杆菌耐药性强，对全部头孢菌素和一代喹诺酮类抗生素天然耐药
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关于肾上腺皮质激素构效关系的说法正确的有
A.21-位酯化衍生物 这种结构修饰与前述的雌激素、孕激素药物一样，做成其前药。B.在皮质激素中引入16-甲基也是结构改变的重要手段，它使抗炎活性增加，钠潴留作用减少C.在甾体激素中引入氟原子，已成为获得强效糖皮质激素类药物的最重要手段。6α- 或9α-氟代皮质激素的活性显著增加，可能的原因是在引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度D.在醋酸氢化可的松（Hydrocortisone Acetate）分子中引入C1，2双键，称为醋酸氢化泼尼松（Hydroprednisone Acetate），其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用
